Banaba.ru

Небиволол сз инструкция по применению

Небиволол

Небиволол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nebivolol

Код ATX: C07AB12

Действующее вещество: небиволол (nebivolol)

Производитель: Березовский фармацевтический завод, ЗАО (Россия), ВЕРТЕКС, ЗАО (Россия), ИЗВАРИНО ФАРМА (Россия), Северная Звезда (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 115 руб.

Небиволол – селективный β1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Небиволола – таблетки: от белого до почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и прямой/крестообразной риской на одной из сторон (по 14, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках из ПВХ пленки и Al фольги, либо по 14, 28 или 60 шт. в полиэтиленовых банках; в картонной пачке 1, 2 либо 4 упаковки по 14 шт. или 1, 2 либо 4 упаковки по 15 шт., или 3 упаковки по 20 шт., или 1–2 упаковки по 30 шт., или 1 банка).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: небиволол – 5 мг (соответствует содержанию небиволола гидрохлорида – 5,45 мг);
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный.

В связи с наличием большого количества производителей возможно существование других видов упаковки и изменение состава вспомогательных компонентов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент препарата – небиволол – обладает антигипертензивной, антиангинальной и антиаритмической эффективностью, урежает ЧСС (частоту сердечных сокращений) и снижает АД (артериальное давление) в состоянии покоя и при физической нагрузке; уменьшает конечное диастолическое давление в полости левого желудочка, нормализуя диастолическую функцию сердца; уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, увеличивая фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокируя синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делает их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора NO (оксида азота). Небиволол является рацематом – эквимолярной смесью двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) – конкурентного и высокоселективного блокатора β1-адренорецепторов, и L-небиволола (RSSS-небиволола), оказывающего сосудорасширяющее действие благодаря модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из сосудистого эндотелия.

Читать еще:  Цефтриаксон от простуды

Гипотензивная эффективность также обусловлена угнетением активности РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы), но прямой корреляции с изменением плазменной активности ренина не наблюдается.

Антигипертензивное действие наступает спустя 2–5 дней от начала лечения, а стабильное действие устанавливается через 1–2 месяца, при длительной терапии данный эффект сохраняется.

Вследствие урежения ЧСС и снижения пред- и постнагрузки под действием небиволола снижается потребность миокарда в кислороде, что ведет к уменьшению количества и тяжести приступов стенокардии и улучшению переносимости физической нагрузки. Антиаритмическая эффективность препарата обусловлена угнетением автоматизма сердца (в том числе в зоне патологии) и снижением скорости атриовентрикулярной проводимости.

Фармакокинетика

  • всасывание: после перорального приема оба энантиомера небиволола всасываются быстро; режим питания и качественный состав пищи на их всасывание не влияют, в связи с чем препарат можно принимать в любое удобное время, независимо от приема пищи. У пациентов с быстрым обменом веществ биодоступность составляет

12% при пресистемном метаболизме (эффект первого прохождения через печень), у больных с медленным метаболизмом биодоступность небиволола практически полная;

  • распределение: вещество поступает в системный кровоток, где оба энантиомера связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином: D-небиволол – на 98,1%, L-небиволол – на 97,9%;
  • метаболизм: путем алициклического и ароматического гидроксилирования, а также частичного N-дезалкилирования образуются активные метаболиты – гидрокси- и аминопроизводные, которые конъюгируют с глюкуроновой кислотой, после чего выводятся в виде N- и О-глюкуронидов. Скорость обменных процессов небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определяется окислительным полиморфизмом, зависит от изофермента цитохрома CYP2D6;
  • выведение: до 38% небиволола, принятого внутрь, элиминируется почками (в неизмененном виде 20 мл в минуту) – коррекция дозы не требуется, доза подбирается индивидуально с постепенным повышением до максимально переносимой. Опыт применения препарата при тяжелой почечной дисфункции (КК 10%, часто – > 1% и 0,1% и 0,01% и

  • Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector